gozerelin

ГОЗЕРЕЛИН 1. Гозерелин. 2. Золадекс. 3. Противоопухолевые, иммунодепрессивные и сопутствующие средства (Гормоны и антиго...

687 downloads 78 Views 74KB Size
ГОЗЕРЕЛИН 1. Гозерелин. 2. Золадекс. 3. Противоопухолевые, иммунодепрессивные и сопутствующие средства (Гормоны и антигормоны для лечения опухолей). 4. Ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона, снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрацию эстрадиола у женщин (эффект обратим после отмены терапии). В начале лечения временно увеличивает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин. У мужчин к 21 дню после введения содержание тестостерона (а у женщин - эстрадиола) снижается до кастрационного содержания и стабильно остается сниженным при условии проведения повторных инъекций каждые 28 дней; при этом наблюдается симптоматическое улучшение у мужчин при опухолях предстательной железы, а у женщин при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает противоопухолевое, антиандрогенное действие, ингибирует секрецию лютеинизирующего гормона, вызывает фармакологическую кастрацию сроком до 3 лет. Терапевтический эффект (снижение концентрации тестостерона до кастрационного уровня) отмечается в течение 2-4 недель лечения и сохраняется на протяжении всего периода терапии. 5. Уровень убедительности доказательств В. Эффективность гозерелина подтверждается данными морфологических исследований и опытом клинического применения препарата. 6. Цена за 1 капсулу (3,6 мг) - 6410,34 руб.[2]. 7. Абсорбция в первые 8 дней после введения - более медленная, чем в последующие дни 28-дневного периода между введениями препарата. Биодоступность - 95-97%. Связь с белками плазмы - низкая. Tсmax - 2-3 ч у мужчин и 1,5-2 ч у женщин. После приема дозы 3,6 мг в течение 2 мес Tс max у мужчин - 12-15 дней и 8-22 дня у женщин, C max – 1,03-4,65 и 0,642,28, соответствено. T1/2 – 2,5 ч у женщин и 4 ч - у мужчин, несколько увеличивается при хронической почечной недостаточности (корректировка доз не требуется). Не кумулирует. 8. Рак предстательной железы (гормонозависимый), рак молочной железы (в репродуктивном возрасте или в перименопаузе), эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фиброма матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения. 9. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью - обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения). 10. Эффект зависит от формы заболевания, при котором применяется препарат. Клинические: ранние - субъективная оценка больного о результатах лечения; поздние - лабораторные и инструментальные подтверждения ремиссии. 11. П/к, в переднюю брюшную стенку. Для истончения эндометрия 3,6 мг вводят с интервалом в 4 недели, операция должна планироваться в течение 2 недель после повторного введения препарата. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний осуществляют в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития деминерализации костей. Для лечения рака предстательной железы – 10,8 мг каждые 12 недель. При необходимости перед введением возможно проведение местной анестезии. DDD=0,129 мг (депо-имплантант). 12. Случаи передозировки у людей не описаны. 13. Следует иметь в виду, что в начале лечения повышение частоты обострения заболевания вследствие увеличения концентрации тестостерона в сыворотке крови увеличивает риск возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при метастазах (необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы). Применение агонистов у женщин может вызвать деминерализацию костей. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани. На фоне лечения возрастает тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки. Золадекс следует назначать с осторожностью пациентам - мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливании спинного мозга этой категории больных следует проводить систематический контроль в течение первого месяца терапии. В случае возникновения симптомов сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение. 14. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется. При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин целесообразно снижать дозу 15. Лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, нарушение периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), сердечная недостаточность, головокружение, головная боль, нарушение сна, усталость, общая слабость, тревога, депрессия, нарушение мозгового кровообращения; у мужчин - синдром сдавления спинного мозга; у женщин - лабильность настроения, обострение хронических обструктивных заболеваний легких, инфекции верхних дыхательных путей, анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея, у мужчин - импотенция, гинекомастия, болезненное напряжение грудных желез, обструкция мочевыводящих путей; у женщин - снижение либидо, сухость слизистой влагалища, кровянистые выделения в начале лечения, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции, артралгия), внезапное обострение заболевания в начале лечения (оссалгия, онемение или покалывание в кистях или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах), обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, анемия, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (боль в суставах), усиление потоотделения, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки. 16. Лекарственное взаимодействие не описано. 17. Не применяется. 18. Пациента информируют о режиме приема препарата, дозировании, длительности использовании лекарства и возможных осложнениях. При появлении признаков аллергической реакции (сыпь, крапивница, зуд и другие) следует прекратить прием препарата. У женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения. Во время терапии необходимо соблюдать эффективные негормональные методы контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений. 20. Капсулы-депо (шприц-аппликатор) продленного действия 3,6 и 10,8 мг. Фирмы: AstraZeneca UK Limited, Великобритания. 0 21. Препарат следует хранить при температуре не выше 25 С.